סמגלוטייד(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) הוא פפטיד דמוי גלוקגון טווח ארוך-1 (GLP-1) אנלוגי ואגוניסט של הקולטן GLP-1 . יש לו יעילות פוטנציאלית בטיפול בסוכרת מסוג 2 (T2DM). Semaglutide פותח על בסיס המבנה הבסיסי של Liraglutide והראה תוצאות מבטיחות בטיפול ב-T2DM. הוא מוכן באמצעות סינתזה של פאזה מוצקה, הכוללת סינתזה בשלב מוצק של פפטיד ליניארי Aib8, Arg34GLP-1(7-37), וחומר אצילת שרשרת צד של חומצות שומן. בתנאים אלקליים, נעשה שימוש בחומר אצילת שרשרת השומן של חומצת השומן כדי לשנות את הפפטיד בעל השרשרת הישרה Lys26, וכתוצאה מכך נוצר סמגלוטייד. הדגימות המסונתזות עוברות לאחר מכן בדיקת חיסונית להעברת אנרגיית תהודה פלואורסצנטית להערכת ביולוגית.
בהשוואה ל-liraglutide, ל-semaglutide שרשרת חומצות שומן ארוכה יותר, מה שמגביר את ההידרופיליות שלו. עם זאת, semaglutide שונה עם פוליאתילן גליקול קצר שרשרת (PEG), מה שמשפר משמעותית את ההידרופיליות שלו. שינוי ה-PEG לא רק מאפשר לו להיקשר בחוזקה לאלבומין, למסך את אתר המחשוף של דיפפטידיל פפטידאז-4 (DPP-4), אלא גם להפחית את הפרשת הכליה, ובכך להאריך את מחצית החיים שלו ולהשיג זמן ארוך. אפקט זרימת הדם.
Semaglutide פותח על ידי Novo Nordisk והוכיח עליונות על מעכב DPP{0}} Sitagliptin והאגוניסט GLP-1 ארוכי הטווח Exenatide (Bydureon) בניסויים קליניים. זה גם הושווה ראש בראש עם Trulicity של לילי. בניסויים, מינון גבוה של semaglutide הפחית את רמות A1C ב-1.6 אחוז והביא לירידה מקסימלית במשקל של 6 ק"ג. היעילות והבטיחות של זריקות פעם שבועיות של 1.0 מ"ג semaglutide ו-2.0 מ"ג exenatide הושוו ב-813 חולי סוכרת מסוג 2 במשך תקופה של 56 שבועות. המטופלים קיבלו גם אחת עד שתיים תרופות אחרות להורדת גלוקוז דרך הפה בו זמנית. בדצמבר 2017, ה-FDA האמריקאי אישר את תרופת ה-GLP-1 להורדת הגלוקוז פעם שבועית של נובו נורדיסק, semaglutide, המשווקת בשם Ozempic. נתוני ניסויים קליניים הראו כי Ozempic יכול להפחית את רמות HbA1c ויש לו את היכולת לעזור לחולים לרדת במשקל, בהשוואה לפלסבו, Januvia של Merck, Bydureon של AstraZeneca ולנטוס של Sanofi.
כמובילה בתחום הסוכרת, נובו נורדיסק שלטה בשוק ה-GLP-1 עם Liraglutide אנלוגי GLP-1 (Victoza), והשיגה מכירות גלובליות של 3.2 מיליארד דולר ב-2016 מאז השקתה ב-2009. עם עם פקיעת הפטנטים של תרכובות לירגלוטיד, חברות תרופות גנריות עוקבות מקרוב אחר שוק זה. כדי למנוע מצב זה, נובו נורדיסק הכינה את ה-Liraglutide מהדור הבא, כלומר semaglutide. מבחינה מבנית, semaglutide מחליף את האלנין ה-8 של שרשרת ה-GLP-1(7-37) ב-Aib, מחליף את הארגינין במיקום ה-34 בליזין, ומחבר שרשרת חומצת שומן אוקטדקנואית לליזין במיקום ה-26. בהשוואה ל-Liraglutide, ל-Semaglutide יש שרשרת חומצות שומן ארוכה יותר, מה שמגביר את ההידרופיליות שלו. עם זאת, semaglutide שונה עם פוליאתילן גליקול קצר שרשרת (PEG), מה שמשפר משמעותית את ההידרופיליות שלו. שינוי ה-PEG לא רק מאפשר לו להיקשר בחוזקה לאלבומין, למסך את אתר המחשוף של DPP-4, אלא גם להפחית את הפרשת הכליה, ובכך להאריך את מחצית החיים שלו ולהשיג אפקט מחזור ארוך. ניתוח מצביע על כך שאוזמפיק צפויה להיות אחת התרופות הנמכרות ביותר בשנת 2017. נובו נורדיסק צופה כי מכירותיה יגיעו ל-2.2 מיליארד דולר עד 2022. במקביל, נובו נורדיסק מפתחת באופן פעיל פורמולציה פומית של semaglutide כדי לגבש עוד יותר את שלה. עמדת מנהיגות בתחום הסוכרת.
לסיכום, semaglutide הוא אנלוגי GLP-1 ארוך טווח עם יעילות פוטנציאלית בטיפול בסוכרת מסוג 2. זה הראה יעילות טובה יותר מאשר liraglutide. באמצעות המבנה והשינויים הייחודיים שלו, לרבות שרשרת חומצות שומן ארוכה יותר ושינוי PEG, semaglutide מפגין הידרופיליות משופרת, זמן מחצית חיים מוגבר וזמן מחזור ממושך. צורתו המשווקת ידועה בשם Ozempic.
אם אתה צריךSemaglutide Powder CAS 910463-68-2, בבקשה אל תהסס לפנות אלינו בכל עת. אנחנו נשיב לך בהקדם.
פרטי הקשר שלנו:
E-mail: sales@yihuipharm.com
טלפון: 0086-29-89695240
WeChat או WhatsApp: 0086-17792415937